2008年国家执业助理医师药理学复习资料(三)

发布时间:2014-12-29 共5页



1.抗高血压药
(1)硝苯地平(又名心痛定):属钙拮抗药,是世界卫生组织和国际高血压学会推荐的。
①作用:通过阻滞钙通道,使进入血管平滑肌细胞内的Ca2+总量减少,从而使血管平滑肌松弛、血压下降。降压作用强大、迅速、持续时间较短。降压同时伴轻度到中度的反射性心跳加快、心排出量增多、血浆肾素活性增高。
②用途:常用于轻、中度高血压,也可用于高血压危象或高血压脑病。目前主张单用最好选择其缓释剂或控释剂,以使作用缓慢、降压平稳、维持时间延长。与利尿剂、β受体阻断药合用,可增强疗效,降低不良反应。
(2)卡托普利(又名巯甲丙脯酸):为血管紧张素I转化酶抑制药。
1)作用:
①抑制循环中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统:通过抑制血管紧张素I转化酶,使血管紧张素Ⅱ形成减少,致血管扩张;同时抑制体内醛固酮和肾上腺素的释放,使血容量减少、血管紧张度降低,促进血压下降。
②抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统:通过减少血管紧张素Ⅱ的形成,抑制去甲肾上腺素的释放,降低交感神经对心血管的影响,从而有助于降压和改善心功能。
③减少缓激肽的降解:缓激肽本身有松弛血管的作用,同时又可促进前列腺素E2和前列腺素I2的合成,后两者均有扩张血管作用。当药物抑制血管紧张素I转化酶时,缓激肽的降解也减少,故发挥其直接和间接的扩张血管作用。
本药在降压时能降低心脏前、后负荷,增加心、脑、肾血流量,保护心脏和血管壁,同时无反射性心跳加快,也不影响电解质平衡和脂代谢,但久用可致肾素活性增高。
2)用途
①各型高血压:轻、中度高血压单用,重度高血压可与β受体阻断药或利尿剂合用。
②难治性心功能不全,用强心苷或利尿剂治疗效果不理想时可用本药。
例题:用于治疗高血压疾病的药物为:
A 硝酸甘油       B 硝苯地平         C 普萘洛尔         D 利多卡因        E 胺碘酮
答案:B
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2.抗心绞痛药
(1)硝酸甘油
1)作用
①降低心肌耗氧量:通过扩张容量血管,减轻心脏前、后负荷,使心肌耗氧量降低。
②增加缺血区血流、改善供氧:一是可扩张较大的冠状血管和侧支血管,增加冠脉的血流量;二是使血流从非病变区的输送血管经侧支血管流向缺血区;三是通过缩小心室容积、降低心室内压、减轻心内膜下层血管压力,增加其血液供应。
(2)用途
①各型心绞痛:包括稳定型、不稳定型及变异型,既可预防,也可治疗。与β受体阻断药合用能提高疗效。
②急性心肌梗塞:早期应用可减少缺血心肌的损伤,可缩小梗塞范围。
③难治性心功能不全:通过减轻心脏前、后负荷,发挥治疗作用。
(2)普萘洛尔
1)抗心绞痛作用
①降低心肌耗氧、增加供氧:阻断心脏β1受体,使心率减慢、收缩力减弱,心肌耗氧量明显降低;因心率减慢,舒张期延长,有利于血液从心外膜向相对缺血的心内膜灌注,从而改善心肌缺血区的供血、供氧。
②改善心肌代谢:包括两方面作用:一是通过改善心肌缺血区的供血、供氧,保证心肌的能量供应;二是促进氧合血红蛋白中氧的解离,使心肌供氧增加。
2)用途:环球搜集整理
对稳定型心绞痛疗效最佳;也可用于不稳定型心绞痛;对同时伴有高血压或快速性心律失常的心绞痛更适用;对变异型心绞痛无效甚至或加重。普萘洛尔与硝酸甘油合用,不仅可增强疗效,且可互相纠正不良反应。


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